凍干保護(hù)劑的的種類物質(zhì)有哪些?
更新時間:2018-11-13 點擊次數(shù):8141
常用的保護(hù)劑有如下幾類物質(zhì):
a、糖類/多元醇:蔗糖、海藻糖、甘露醇、乳糖、葡萄糖、麥芽糖等;
b、聚合物:HES、PVP、PEG、葡聚糖、白蛋白等;
c、無水溶劑:乙烯乙二醇、甘油、DMSO、DMF等;
d、表面活性劑:Tween 80等;
e、氨基酸:L-絲氨酸、谷氨酸鈉、丙氨酸、甘氨酸、肌氨酸等;
f、鹽和胺:磷酸鹽、醋酸鹽、檸檬酸鹽等;
由于冷凍干燥過程存在多種應(yīng)力損傷,因此保護(hù)劑保護(hù)藥品活性的機(jī)理也是不同的,可以分為低溫保護(hù)和凍干保護(hù)。
對于低溫保護(hù),目前被廣為接受的液體狀態(tài)下蛋白質(zhì)穩(wěn)定的機(jī)理之一是優(yōu)先作用原理。優(yōu)先作用是指蛋白質(zhì)優(yōu)先與水或水溶液中的保護(hù)劑作用。在有起穩(wěn)定作用的保護(hù)劑存在的條件下,蛋白質(zhì)優(yōu)先與水作用(優(yōu)先水合),而保護(hù)劑優(yōu)先被排斥在蛋白質(zhì)區(qū)域外(優(yōu)先排斥)。在這種情況下,蛋白質(zhì)表面就比其內(nèi)部有較多的水分子和較少的保護(hù)劑分子。優(yōu)先作用原理同樣適用于冷凍-融解過程。蛋白質(zhì)保護(hù)劑,在溶液中被從蛋白質(zhì)表面排斥,在凍結(jié)過程中能夠穩(wěn)定蛋白質(zhì)。但是優(yōu)先作用機(jī)理不能*解釋用聚合物或蛋白質(zhì)自身在高濃度時保護(hù)蛋白質(zhì)的現(xiàn)象。